1.強心作用：蟾毒配基類和蟾蜍毒素類化合物均有強心作用，但蟾毒配基類化合物作用更為明顯，其化學結構與強心作用有一定的關系。對貓離體心臟乳頭肌標本，蟾毒靈及日蟾毒它靈的強心作用的最低有效濃度為10（-8）g/ml；脂蟾毒配基、華蟾毒精的強心作用的最低有效濃度為10（-7）g/ml。華蟾毒與化蟾毒精的作用相似，以適宜濃度灌注蛙心，可使其停止于收縮期，給麻醉貓、狗靜脈注射引起心博減慢，收縮振幅變大，心律不整，繼而心動過速而死亡；在麻醉狗所得的心電圖呈現(xiàn)P-R間期延長、心室率變慢、異性節(jié)律、期外收縮、束枝傳導阻滯、T波變平或倒置，繼而室性心動過速，室性纖維而死亡；認為蟾毒配基對心臟的作用系通過迷走神經(jīng)中樞或末梢，并可直接作用于心肌，與洋地黃相比，可能因無糖基存在，蟾毒配基與蟾毒的強心作用較弱并缺乏持久性，因此無積蓄作用，亦有報告精氨酸能延長其強心作用。六神丸的強心作用提示，它能加強心肌功能，隨著劑量的變化而呈現(xiàn)反向轉(zhuǎn)向的調(diào)節(jié)效應，對改善局部組織和修復是有益的。實驗證明，蟾毒配基及蟾毒的強心作用主要表現(xiàn)在增大心肌收縮力，增加心博出量，減低心率，消除水腫與呼吸道困難。在日本它主要作為呼吸興奮劑用于臨床，而在我國以興奮呼吸、升壓藥物用于臨床。它增強心肌收縮力的作用不是反射性的，而是直接作用于心肌細胞的結果，多數(shù)認為蟾毒配基能加強心肌收縮力是由于蟾毒配基抑制心肌細胞膜上的Na+-K+-ATP酶，從而使心肌細胞內(nèi)的Na+濃度相對增高，鈣離子則通過 Na+-Ca2+交換而進入心肌細胞、結果使心肌收縮力加大。亦有實驗證明，蟾酥能增加人體單核白細胞的環(huán)磷腺苷的水平，而由于環(huán)磷腺甙的增加，提高心肌磷酸化酶激酶的活性，在磷酸化酶激酶的作用下，使無活性的磷酸化酶b轉(zhuǎn)變成有活性的磷酸化酶a，因此促進糖元分解，促使產(chǎn)生更多的ATP，ATP作為心肌收縮的原動力，使心肌充分發(fā)揮作用。
2.對Na+、K+ -ATP酶抑制作用：蟾蜍皮膚分泌液對Na+、K+ -ATP酶有強烈的抑制作用，這是由于Na+ K+ -ATP酶位于細胞膜上，Na+在膜內(nèi)側與酶結合，促進酶與ATP反應、使酶在膜內(nèi)側磷酸化，這時酶產(chǎn)生構象變化，與鈉結合的部位轉(zhuǎn)向膜外側；磷酸化的酶對Na+親和力降低，而對K+親和力增高，因而在膜外側釋放Na+，而與K+結合：K+與磷酸化的酶結合后，促進酶的脫磷酸化，因而酶的構象又產(chǎn)生變化，與K+結合的部位轉(zhuǎn)向膜內(nèi)側，使K+在膜內(nèi)側被釋放。這樣，在Na+、K+、Mg2+的參與下，Na+被排出，K+被帶入細胞，其反應可以表示如下：ATP+酶 Na+、Mg2+酶-p＋ADP；酶-P＋H2O K+、Mg2+ 酶+Pi而蟾蜍皮膚的分泌液對Na+、K+ -ATP酶的作用在于酶的磷酸化中間物（酶-P），其分泌液中的蟾毒配基或蟾蜍毒素類化合物與K+競爭性與酶-P結合，而酶-P與蟾毒配基或蟾蜍毒素結合后，不再與K+結合，因而使酶-P穩(wěn)定，不易水解，使Na+、K+ -ATP酶不能發(fā)揮正常的作用，其活性受到抑制。用蟾毒配基和蟾蜍毒素對腸鼠的Na+、K+ -ATP 酶的抑制作用進行了實驗。此外，除強心作用外，蟾酥的表面麻醉作用的機理也可能與它們抑制Na+、K+ -ATP酶有關。
3.對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的興奮作用：蟾酥在短暫的降壓之后引起血壓升高，實驗證明，短暫降壓作用是由于對迷走神經(jīng)的興奮，而升壓作用則系直接作用于心肌。脂蟾毒配基、蟾毒靈及華蟾毒精等都具有顯著的呼吸興奮和升壓等中樞興奮作用，其中尤以脂蟾毒配基臨床上已作為呼吸興奮劑使用，商品名Respigon。脂蟾毒配基對小鼠的半數(shù)驚厥劑量（CD50）及半數(shù)致死量分別為10.52mg/kg及20.80mg/kg（LD/CD=1.98），脂蟾毒配基的LD/CD值比其它呼吸興奮劑如尼可剎米、戊四氮及山梗菜堿等為大。脂蟾毒配基對病人的呼吸中摳及血管運動中樞有直接的興奮作用，還有強心、升高血壓，且作用迅速持久，臨床上用于中毒、溺水、昏迷引起的呼吸衰竭、休克、呼吸困難及氣逆等。
4.升壓作用：以前認為蟾酥的升壓作用主要來自于蟾酥的強心作用，即對心臟的直接作用，現(xiàn)在認為蟾酥的升壓作用主要來自于周圍血管的收縮，部分來自它的強心作用。從蟾毒色胺靜脈注射能提升血壓，局部應用時對血管無收縮作用這一點來看，說明其作用是通過兒茶酚胺的釋放來實現(xiàn)的。另有實驗表明，蟾酥與山莨菪堿適當合用，血管阻力基本不變，血壓仍然升高，同時才可使脈壓變大。提示升壓作用除血管因素外，還可能與每搏輸出量有關。
5.局麻作用：蟾酥及所含成分有局麻作用80%蟾酥醇提物有表面麻醉作用，在兔角膜及人舌試驗，作用比狄卡因慢而持久，其中以蟾毒靈局麻作用最強，較可卡因大30-60倍，且無刺激作用，華蟾毒精及華蟾毒它靈約為蟾毒靈的1/6；日蟾毒它靈約為1/20。0.1-0．5%華蟾毒精溶液局部應用能引起舌頭麻木；其局麻作用點可能為感覺神經(jīng)末梢感受器，對神經(jīng)纖維作用很弱，不飽和內(nèi)酯環(huán)的存在和C3位的羥基對局麻似是必需的。蟾酥水劑表面麻醉的最低有效濃度為0.5%，其麻醉時間比同濃度的狄卡因強1倍。局麻作用機理與肌細胞的緩慢除極和釋放乙酰膽堿的機理有關。
6.抗腫瘤與抗幅射作用：蟾毒內(nèi)酯類物質(zhì)對小鼠肉瘤180、兔BP瘤、子宮頸癌14、腹水型肝癌等均有抑制作用。在機體能抑制人的顴上下頜未分化癌、間皮癌、胃癌、脾肉瘤、肝瘤等腫瘤細胞的呼吸。延長患精原細胞瘤、腹水癌和肝癌小鼠的生存期，試管中對白血病細胞有抑制作用。據(jù)實驗報告，華蟾素對動物移植性腫瘤有抑制作用，尤其是對小鼠肝癌有較明顯的抑制作用。蟾酥能不同程度地防治化療和放療引起的白細胞下降，對已下降者應用蟾酥可回升，且不再下降。蟾酥制劑具有類似腎上腺素作用，能增強機體對放療和化療的耐受力，對X線局部照射有保護作用，可能是本品抗腫瘤的重要機制之一。蟾毒配基的抗腫癌作用，以嚏根草甙元－3醋酸對大鼠W256抑制率達75%，但治療指數(shù)低；利用美蘭氏試管法與細胞呼吸器法，研究了蟾酥與蟾皮制劑對體外白血病細胞的作用，觀察到能抑制糖酵解和細胞呼吸過程。另有報道從植物分離出與蟾毒內(nèi)酯結構相似的強心甙和甙元對Hala－S3腫瘤細胞和烏本甙對艾氏腹水癌有抑制作用，這種抗腫瘤作用認為是抑制Na+ -K+ -ATP酶使細胞內(nèi)K濃度下降，從而不能維持核酸合成所必需的K濃度所致。有人通過溶血空斑形成細胞（PFC）試驗，E-花環(huán)形成細胞（E-RFC）試驗，聚集IgG抑制 E一RFC恢復試驗以及單核、巨噬細胞吞噬功能試驗，發(fā)現(xiàn)蟾酥制劑具有增高小鼠脾臟溶血空斑形成細胞（PFC）活性率，促進巨噬功能以及增高血清溶菌酶濃度等作用。此種增加B細胞作用，可能是蟾酥抗腫瘤的重要機制。蟾酥水溶性總成分，體外培養(yǎng)下對惡性神經(jīng)膠質(zhì)瘤細胞1μg/ml濃度時仍有抑制作用。10μg/ml濃度以上對中國金倉鼠惡性轉(zhuǎn)化細胞系（BHLB4）有明顯抑制作用。1μg/ml在初加入時對BHLB4細胞有抑制作用，但很快BHLB4細胞就適應生長。急性毒性試驗 半數(shù)致死量為60.71mg，無刺激性，不溶血，亞急性毒性試驗未見病變。認為本品可能通過人體必需微量元素及肽類而起作用。本品優(yōu)于全蟾酥及其脂溶性成分，安全無毒。在臨床上對抗炎、抗結核、抗癌方面起到明顯療效，可代替全蟾酥。
7.抗炎作用：蟾酥甾醇類物質(zhì)能抑制血管通透性，對金黃色葡萄球菌和甲型溶血性鏈球菌感染的家兔，皮下注射蟾酥注射液9mg/kg能阻止病灶擴散，使周圍紅腫消退，抑菌效果明顯、迅速，對一些抗生素不敏感或?qū)股匾旬a(chǎn)生耐藥性的化膿性疾患，本品亦有抑制效果。用甲醛液濾紙片法觀察到蟾酥有抑制肉芽形成的效果，其皮下注射的半效抑制量（ID50）為159mg/kg，醋酸氫化可的松的ID50為35.7mg/kg 對受醋酸刺激的組織血管通透性亢進有抑制作用。強心配糖體可使血管收縮，故對燒傷及其它創(chuàng)傷，與抗感染藥合用，可收到良好的抗炎效果。并能抑制毛細血管通透性增高，減少炎性滲出，有益于消除腫脹，是否與興奮垂體。腎上腺皮質(zhì)系統(tǒng)而改善其功能有關，尚需進一步研究。另據(jù)報告，蟾酥制劑能激活小鼠腹腔游走巨噬細胞，提高其吞噬能力，已知被激活的巨噬細胞和處理抗原，又能直接殺死細菌和抑制細菌生長。
8.對平滑肌的作用：蟾酥能收縮冠狀動脈血管，減少冠脈血流量，能興奮腸管平滑肌，使其收縮振幅增大，頻率加快，阿托平與嗎啡可對抗此種作用；蟾毒精類（Bufagins）和水溶性吲哚胺類化合物能興奮兔、豚鼠離體腸管和子宮平滑肌，用國產(chǎn)蟾酥制劑作抗炎試驗時，曾使孕兔流產(chǎn)，蟾酥水提液對豚鼠在體和離體支氣管均呈收縮作用，但蟾蜍季胺對狗支氣管無影響。蟾蜍甙元能使橫紋肌興奮，蟾蜍靈能部分的桔抗鎂離子的神經(jīng)肌阻斷作用，蟾蜍特尼定引起硅腹直肌收縮作用的強度，出現(xiàn)膜電位的改變，故為直接作用。
9.對心肌缺血的影響：體外實驗說明，蟾酥可使纖維蛋白原液的凝固時間延長，其抗凝血作用與尿激酶類似，可使纖維蛋白溶酶活性化，從而增加冠狀動脈灌流量。蟾酥對血栓形成導致的冠狀血管狹窄而引起的心肌梗塞等缺血性心臟障礙，能增加心肌營養(yǎng)性血流量，改善微循環(huán)，增加心肌供氧。蟾酥制劑和毒毛旋花子甙K均能增進麻醉犬的心肌收縮力及作用時間，在給藥早期，蟾酥組中各項參數(shù)上升率比毒K組明顯提高，結果提示蟾酥對心肌具有雙重正性變力效應。實驗結果表明，蟾酥對急性心肌缺血有一定保護作用，故可用于血栓誘發(fā)的缺血性心臟障礙的預防和治療。
10.抗病原微生物：實驗報告甾醇類物質(zhì)能抑制血管通透性，對金黃色葡萄球菌和甲型溶血性鏈球菌感染的家兔，皮下注射蟾酥注射液能阻止病灶擴散，使周圍紅腫消退，抑菌效果明顯、迅速，對一些抗生素不敏感或?qū)股匾旬a(chǎn)生耐藥性的化膿性疾患，本品亦有抑制效果。用甲醛液濾紙片法觀察到蟾酥有抑制肉芽形成的效果，對受醋酸刺激的組織血管通透性亢進有抑制作用。
11.抗內(nèi)毒素休克：以大劑量大腸桿菌內(nèi)毒素粗制品注入狗靜脈內(nèi)造成內(nèi)毒素休克。蟾酥與山莨菪鹼均有一定的抗休克作用，二者合用（蟾山合液）可使療效明顯提高。蟾山合液的療效可能系兩者其同作用、從而較好地抑制彌散性血管內(nèi)凝血、減少纖維連結素消耗和改善血液流變性及紅細胞膜功能。由表5可知，在內(nèi)毒素注后1-6小時內(nèi)三個實驗組對動脈壓均有較好的恢復作用；但至9小時后僅有蟾山合液組明顯地高于鹽水組（P<0.05）。根據(jù)家兔與狗內(nèi)毒素休克實驗，無論從動物存活率、存活時間、輸液滴藥后動脈血壓維持程度以及股動脈血流速度來看，都是蟾山合液的療效優(yōu)于單純蟾酥或單純山莨菪堿與對照組比較，差異顯著（P<0.05）。蟾酥對內(nèi)毒素休克犬的血漿纖維素與總補體的含量有明顯影響。發(fā)現(xiàn)內(nèi)毒素休克犬存活時間與纖維素的基礎水平具有非常顯著意義，內(nèi)毒素注射后10小時血漿纖維素，總補體含量均減少，其中血漿纖維素減少程度，與空白對照之間差異有顯著意義。
12.對兔疫功能的影響：動物實驗證明，蟾酥制劑具有增高小鼠脾臟溶血空斑形成細胞（PFC）活性率，促進巨噬細胞吞噬功能以及增高血清溶菌酶濃度的作用。對細胞兔疫皮試、巨噬細胞活力測定、玫瑰花結試驗、淋巴細胞轉(zhuǎn)化率均有不同程度提高。蟾酥水溶性總成分的單體分高及其免疫藥理學和分子生物學的研究，有增強網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)吞噬功能，提高機體的非特異性免疫的作用。
蟾酥具有類似免疫或提高免疫功能的作用，可能在于整個機體功能的調(diào)節(jié)，表明本品抗結核機制似與通過細胞免疫調(diào)節(jié)有關。但血清免疫球蛋白G及M含量變化無明顯規(guī)律性。
13.鎮(zhèn)咳作用：據(jù)動物實驗，預先皮下注射蟾蜍色胺，對5-羥色胺噴霧引起的豚鼠氣管痙攣有明顯保護作用。對于蛋清致敏的豚鼠離體子宮或回腸，蟾蜍色胺有抗過敏作用。蟾酥煎劑對小白鼠二氧化硫所致的實驗性咳嗽，有鎮(zhèn)咳作用，但祛痰效果較差。
14.對血小板聚集功能的影響：給實驗性家兔IP蟾酥，鹽水組注入前后微量分析試劑與標準均無明顯改變（P>0.05），但蟾酥注入后較注入前差異具有顯著差異（P<0.05），并且最大聚集抑制率和聚集速度抑制率都是蟾酥組高于鹽水組。這說明蟾酥對血小板聚集程度與速度均有抑制作用。國外有報道蟾酥能減輕彌漫性血管內(nèi)凝血發(fā)生，或許也與血小板聚集釋放受到抑制有關。（《中華本草》）
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