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海南粗榧(中藥材)
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海南粗榧為三尖杉科植物海南粗榧Cephalotaxus hainanensis Li的樹枝和樹皮。全年均可采收,洗凈,曬干。分布于廣東、海南、廣西、云南、西藏等地。

  • 中藥名稱海南粗榧

  • 中藥學(xué)名(拉丁名)

  • 別 名

  • 所屬功效類 其它藥

  • 三尖杉科

  • 分布區(qū)域、分布于廣東、海南、廣西

來源

本品為三尖杉科植物海南粗榧Cephalotaxus hainanensis Li的樹枝和樹皮。(《中華本草》)

分布產(chǎn)地

分布于廣東、海南、廣西、云南、西藏等地。

入藥部位

莖木、皮

采收加工

全年均可采收,洗凈,曬干。(《中華本草》)

性味歸經(jīng)

味苦、澀;性寒。(《中華本草》)

藥材功效

抗癌。(《中華本草》)

藥材主治

主治惡性淋巴瘤,白血病等。(《中華本草》)

用法用量

一般提取其生物堿制成注射劑使用,具體參見“現(xiàn)代臨床研究”項。(《中華本草》)

用藥禁忌

本品毒性反應(yīng)主要為骨髓抑制和消化道反應(yīng),還有少數(shù)病人可發(fā)生心臟毒性反應(yīng)。(《中華本草》)

藥理作用

1.抗腫瘤作用:從海南粗榧樹皮中分離出的三尖杉酯堿(即粗榧堿)、高三尖杉酯堿(即高粗榧堿)、異三尖杉醋堿(即異粗榧堿)和脫氧三尖杉酯堿(即去氧粗榧堿),對小鼠白血病L1210、L615有明顯的療效,使荷瘤小鼠生存時間和壽命延長。并能抑制小鼠Lewis肺癌的生長。三尖杉酯堿對急性粒細(xì)胞白血病、急性單核細(xì)胞白血病有較好療效。三尖杉酯堿可非常有效地誘導(dǎo)敏感HL-60細(xì)胞程序性死亡。粗榧生物堿三尖杉堿、高三尖杉酯堿、異三尖杉酯堿對JB6細(xì)胞的細(xì)胞毒性很強(qiáng),其50%的增殖抑制濃度(IC50)分別為20.0mg/ml, 2.0mg/ml和2.3mg/ml。 經(jīng)三尖杉酯類生物堿治療后L615白血病小鼠脾臟cAMP含量明顯增加,其中以脫氧三尖杉酯堿的作用最強(qiáng),提示其抗腫瘤作用與增加細(xì)胞cAMP含量有關(guān)。三尖杉酯堿主要抑制瘤細(xì)胞蛋白質(zhì)合成,DNA八合成也受到明顯影響。細(xì)胞動力學(xué)研究表明,它是一種細(xì)胞周期非特異性藥物,主要殺傷S期細(xì)胞,對G1期向S期移行及G2期向M期的移行有阻斷作用。

2.對免疫功能的影響:三尖杉酯堿對體液免疫和細(xì)胞免疫均有抑制作用。在治療量下能明顯減少白血病、L615小鼠的溶血空斑形成細(xì)胞數(shù),降低新生乳鼠移植物抗宿主反應(yīng)的脾指數(shù)。

3.對骨髓造血功能的影響:海南粗榧中的三尖杉酯堿在劑鐓低于0.5mg/kg,對小鼠脾集落形成無明顯影響,大于0.5mg/kg則可明顯降低集落形成細(xì)胞數(shù)。而且對骨髓干細(xì)胞的殺傷呈劑量依賴型。但亦有報道海南粗榧中提取的三尖杉酯堿對骨髓紅系集落形成具有雙向作用,在0.5-1.5mg/kg則呈抑制作用。

4.抗病毒作用:根據(jù)組織培養(yǎng)法觀察,海南粗榧內(nèi)酯具有廣譜抗病毒活性,病毒蝕斑抑制帶寬分別為,流感病毒15-50mm;新域雞痕病毒25-50mm;日本乙型腦炎病毒15-30mm;痘苗病毒25-30mm。最小有效劑量0.05-μg/0.05ml。。

5.其他作用:高三尖杉酯堿(即髙粗榧堿)能有效地控制眼內(nèi)纖維增殖,防止視網(wǎng)膜脫離的發(fā)生,而且有效治療劑量不會導(dǎo)致正常眼組織的毒性損害。與地塞米松合用可增強(qiáng)療效。

6.體內(nèi)過程:3H標(biāo)記的三尖杉酯堿和髙三尖杉酯堿有相似的吸收、分布和排泄特點。靜脈注射后15min,三尖杉酯堿的分布以腎臟濃度最髙,肝、骨髄、肺、心、腸及脾次之,肌肉和腦中濃度較低;高三尖杉酯堿的分布則以骨髄濃度最高,腎、肝、肺、脾、心及胃腸次之,肌肉及腦中濃度亦最低。排泄的主要途徑是腎臟和膽道,并有肝腸循環(huán)存在。給藥后24h內(nèi)的排出量占給藥總量的50%左右,其中經(jīng)尿排泄出的三尖杉酯堿和高三尖杉酯堿分別占30.2%和42.2%,經(jīng)糞排出的分別占16.6%和6.3%排出物中,原形藥三尖杉酯堿占1/2,高三尖杉酯堿占1/3。兩藥均可肌內(nèi)注射和口服給藥,但吸收較慢且不完全。(《中華本草》)

毒性

三尖杉酯麵腔注射的LD50為4.3±0.50mg/kg;靜脈注射的LD50為4.5±0.21mg/kg,高三尖杉酯堿腹腔注射的LD50。為3.3±0.44mg/kg,靜脈注射的LD50為2.4±0.25mg/kg;異三尖杉酯堿腹腔注射的LD50為14.6±0.66mg/kg;靜脈注射的LD50為13.2±0.05mg/kg,脫氧三尖杉酯堿腹腔注射的LD50為16.0±2.40mg/kg;靜脈注射的為LD508.8±0.50mg/kg。三尖杉酯堿的毒性具有時辰依賴性。三尖杉酯堿與異三尖杉酯堿可引起明顯的骨髓抑制,而高三尖杉酯堿和脫氧三尖杉酯堿則以胃腸道反應(yīng)更為突出。(《中華本草》)

相關(guān)論述

《云南中藥志》:“苦、澀,溫?!?/span>

原標(biāo)題:海南粗榧
詞條標(biāo)簽:海南粗榧

  • 來源來源
  • 分布產(chǎn)地分布產(chǎn)地
  • 入藥部位入藥部位
  • 采收加工采收加工
  • 性味歸經(jīng)性味歸經(jīng)
  • 藥材功效藥材功效
  • 藥材主治藥材主治
  • 用法用量用法用量
  • 用藥禁忌用藥禁忌
  • 藥理作用藥理作用
  • 毒性毒性
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