1.阿托品的作用:與東莨菪堿相似,除中樞作用外,應(yīng)用較廣的是它們的外周作用,即阻斷乙酰膽堿對(duì)M-膽堿受體作用所產(chǎn)生的一系列效應(yīng)。茲以阿托品為代表簡(jiǎn)述其作用。
1.1腺體分泌:抑制汗腺及唾液腺的分泌,引起皮膚干燥及口干,亦可減少呼吸道的分泌,故常用于麻醉前給藥,較大劑量才能降低胃液分泌。
1.2平滑?。簩?duì)胃腸道正常運(yùn)動(dòng)影響不大,但對(duì)處于過度運(yùn)動(dòng)及痙攣狀態(tài)的平滑肌則解痙作用明顯,對(duì)胃腸、膽道、輸尿管及支氣管痙攣都有解痙作用。
1.3眼:使虹膜括約肌及睫狀肌麻痹,產(chǎn)生瞳孔擴(kuò)大及調(diào)節(jié)麻痹(遠(yuǎn)視)。
1.4心血管系統(tǒng):小劑量由于興奮迷走神經(jīng)中樞導(dǎo)致短暫的心率減慢;稍大劑量則由于阻斷迷走神經(jīng)對(duì)心臟的控制使心率加速;大劑量對(duì)小血管及毛細(xì)血管平滑肌有直接作用,使血管擴(kuò)張,增加重要臟器的血流量,改善血液循環(huán),用于治療休克。
1.5中樞神經(jīng)系統(tǒng):興奮延髓及大腦,臨床劑量0.5-1.0mg輕微興奮呼吸中樞,中毒劑量時(shí)呈現(xiàn)明顯的中樞興奮、不安、激動(dòng)、幻覺及譫妄等,更大劑量則先興奮后抑制,終至延髓麻痹而死。對(duì)損傷猴的丘腦底部及中腦網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)引起的震顫有對(duì)抗作用。抑制貓前庭神經(jīng)元的自發(fā)和改變速度所引起的放電,即抑制前庭神經(jīng)元的興奮性,具有止吐作用。
2.東莨菪堿作用特點(diǎn)(與阿托品比較):
2.1對(duì)虹膜、睫狀肌和某些外分泌腺(唾液腺、支氣管腺、汗腺),其作用比阿托品強(qiáng)得多,而對(duì)心臟、腸管和支氣管平滑肌的作用則阿托品的作用更顯著和持久。
2.2對(duì)正常人的呼吸興奮作用較強(qiáng),增加呼吸頻率及通氣量,能對(duì)抗嗎啡引起的呼吸抑制,但當(dāng)呼吸嚴(yán)重抑制時(shí)則作用不可靠,對(duì)高級(jí)腦中樞的作用與阿托品相反,主要是抑制而不是興奮,治療劑量時(shí)即引起困倦、欣快、遺忘、疲勞以至進(jìn)入睡眠狀態(tài),加大劑量可產(chǎn)生麻醉作用。
2.3對(duì)腺體分泌的作用:阿托品能抑制汗腺及唾液腺的分泌,引起皮膚干燥和口干,亦可減少呼吸道的分泌,故常用于麻醉前給藥,較大劑量可降低胃的分泌。東莨菪堿對(duì)某些外分泌腺的抑制作用比阿托品強(qiáng)得多。
2.4對(duì)平滑肌的作用:阿托品對(duì)腸胃道正常運(yùn)動(dòng)影響不大,但對(duì)處于過度運(yùn)動(dòng)及痙攣狀態(tài)的平滑肌則解痙作用明顯,對(duì)腸胃、膽道、輸尿管及支氣管的痙攣均有解痙作用。另外阿托品可使眼的虹膜括約肌及睫狀肌麻痹,產(chǎn)生瞳孔擴(kuò)大及調(diào)節(jié)麻痹(遠(yuǎn)視)。東莨菪堿對(duì)心臟、腸管和支氣管平滑肌的作用不及阿托品強(qiáng)和持久。而對(duì)虹膜和睫狀肌的作用則比阿托品強(qiáng)得多。
2.5東莨菪堿對(duì)正常人的呼吸興奮作用較強(qiáng),可增加呼吸頻率及通氣量,能對(duì)抗嗎啡引起的呼吸抑制,但當(dāng)呼吸嚴(yán)重抑制時(shí)用作為興奮劑則作用不可靠,對(duì)高級(jí)腦中樞的作用與阿托品相反,主要是抑制而不是興奮,治療劑量時(shí)即引起困倦、欣快、遺忘、疲勞以至進(jìn)入睡眠狀態(tài),如加大劑量可產(chǎn)生麻醉作用。(《中華本草》)