PCSK9抗體藥物在手！輝瑞醞釀開發(fā)PCSK9小分子阻斷劑藥物

關(guān)注健康動態(tài)的人對低密度脂蛋白（LDL）也許都不陌生，這種脂蛋白能引發(fā)人類多種心血管疾病，因此稱之為健康殺手也不為過。因此，如何降低人體的LDL水平也已經(jīng)成為擺在醫(yī)藥開發(fā)人員面前的一個重大問題。

研究人員很早就發(fā)現(xiàn)，一種名為PCSK9的蛋白在減低LDL水平中具有重要作用。因此，PCSK9也成為一個十分熱門的靶點(diǎn)。

目前在這一領(lǐng)域中，輝瑞公司、安進(jìn)公司以及Regeneron公司和賽諾菲公司都處于領(lǐng)跑位置。不過，最近輝瑞公司表示，公司正在開發(fā)一種PCSK9小分子藥物阻斷劑，預(yù)計(jì)明年將開展臨床研究。在此前的動物實(shí)驗(yàn)中，這種藥物取得了非常明顯的療效。一些分析人士對這一藥物抱以極高的期待。Esperion 公司CEO Tim Mayleben評論說，小分子抑制劑是PCSK9藥物中最有發(fā)展前景的藥物。如果輝瑞公司能夠?qū)⑵渥優(yōu)楝F(xiàn)實(shí)，那么目前現(xiàn)在在研或是已上市的PCSK9抗體藥物最終可能都將成為歷史。

而另一方面，輝瑞公司在這一領(lǐng)域領(lǐng)跑的PCSK9抗體藥物bococizumab已經(jīng)完成了兩項(xiàng)主要的臨床研究，并正處于待審批階段。此外，公司還正在設(shè)計(jì)一種相關(guān)的疫苗藥物，患者只需每年接受一次疫苗即可達(dá)到長期降低LDL的效果。

與此同時，輝瑞公司的競爭對手們也沒有一刻松懈。安進(jìn)公司作為這一領(lǐng)域的領(lǐng)頭羊，正努力推動FDA批準(zhǔn)其抗體藥物的上市，公司預(yù)計(jì)FDA將在今年8月27日前做出最終決定，成為這幾家公司中最先上市PCSK9抗體藥物的公司。而Sanofi和Regeneron也不甘落后，他們付出了6750萬美元的代價，促使FDA加速其審批過程，將審批時間由原本的十個月縮短至六個月。

顯然，分析人士也對這一領(lǐng)域寄予厚望，預(yù)期這些藥物的年銷售額最高都將達(dá)到30億美元之多。未來這一市場上又是一場龍爭虎斗。